地西泮结构含有酰胺基团,在体内容易发生开环反应,从而导致药物失效。为减少地西泮的失效,可通过药物化学的方式对其结构进行修饰,这种修饰的方法是()
A.引入卤素
B.引入三氮唑
C.引入羟基
D.引入苯环
E.引入巯基
A.引入卤素
B.引入三氮唑
C.引入羟基
D.引入苯环
E.引入巯基
第4题
可在体内代谢发生水解反应的药物含有()。
A.羧酸酯、磺酸酯、酰胺、硝基等官能团
B.羧酸酯、酰胺、磺酸酯、硝酸酯等官能团
C.羧酸酯、磺酸酯、硝酸酯、醛基等官能团
D.羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、亚砜等官能团
E.羧酸酯、硝酸酯、醚、磺酸酯等官能团
第5题
B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质
C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质
E.将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团,如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪-条
第197题:氨苄青霉素()。
第6题
A.药物分子中引入烃基,可增加代谢位阻,增加药物稳定性
B.药物分子中引入卤素,脂溶性增强,在体内作用时间延长
C.引入羟基可增加药物的水溶性,增强与受体的结合力
D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收
E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,显弱酸性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐
第10题
A.药物结构中含有致心脏毒性的基团
B.药物抑制心肌快延迟整流钾离子通道(hERG)
C.药物与非治疗部位靶标结合
D.药物抑制心肌钠离子通道
E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物